فرمولاسیون و ارزیابی برون تن میکروسفر آهسته رهش رانولازین

thesis
abstract

خلاصه ی فارسی: میکروسفرها شکل جدیدی از سیستم های دارو رسانی می باشند. دارورسانی با این شکل دارویی، باعث کاهش مشکلات دارویی از قبیل حلالیت پایین، potency بالا و پایداری ضعیف که خیلی از داروها دارند، می شود. هدف از انجام این تحقیق تهیه میکروسفر آهسته رهش داروی رانولازین (ranolazine) می باشد. رانولازین، یک داروی ضد آنژین جدید تعدیل کننده متابولیکی است که با افزایش تولید انرژی در قلب و کاهش مصرف اکسیژن بافت ماهیچه ای قلب، دردرمان آنژین مزمن مفید است. شکل آهسته رهش میکروسفر به منظور ایجاد سطوح ثابت و معینی از دارو در پلاسما، کاهش اثرات سمی ناشی از دارو، کمک به انحلال بهتر دارو، خروج راحتتر دارو از معده و بنابراین تسریع در اثر درمانی دارو می باشد. دراین پایان نامه به طراحی فرمولاسیون ها و بررسی خصوصیات فیزیکوشیمیایی میکروسفرها پرداخته شد. بدین منظور از روش تبخیر حلال جهت تهیه میکروسفر های آهسته رهش استفاده شد. متغیر در فرمولاسیون ها، نوع و میزان پلیمرهای تشکیل دهنده ماتریکس و بررسی تأثیر نسبت پلیمر به دارو در تشکیل میکروسفر و روند آزمون انحلال میکروسفرها بوده است. در این مطالعه از پلیمرهای اتیل سلولز، اودراژیتs به صورت مخلوط با نسبت های مختلف استفاده شد. سپس به ارزیابی آزمون های مختلفی نظیر خصوصیات ظاهری ذرات میکروسفری، اندازه ذره ای، رهش دارو، میزان انباشت دارویی و بازده میکروانکپسولاسیون و بررسی کینتیک رهش فرمولاسیون ها پرداخته شد.در آزمایشات انجام شده مشاهده شد اندازه ی ذره ای فرمولاسیون ها، در محدوده 1/1 – 3/1 میلی متر قرار داشتند. همانطور که در عکسهای گرفته شده (4-1،4-2و4-3) مشاهده می شود اغلب میکروسفرهای تهیه شده در زیر میکروسکوپ نوری به شکل کروی بودند، همچنین آزمون میزان انباشت دارو40-100در صد بوده است، آزمون انحلال فرمولاسیون ها در محدوده ی زمانی 12 ساعت صورت گرفت که در2 ساعت اول ازمحیط اسیدی2/1 ph= وسپس از محیط بافر فسفات با4/7 ph= استفاده شد. نتایج حاصل از آزمایش نشان داد که با افزایش نسبت پلیمر به دارو و همچنین افزایش غلظت اتیل سلولز، آزادسازی داروی رانولازین را کاهش یافت و در دو فرمول با تعویض پلیمر اودراژیت s به l روند آزادسازی در ساعات اولیه محیط بافر فسفات افزایش یافت. جهت بهبود روند آزادسازی و نزدیک شدن به نتایج حاصل از حلالیت قرص تجاری، آهسته رهش این دارو نیز انجام شد. در نهایت فرمولاسیون برتر با توجه به نتایج حاصل ازمقایسه ی تحلیل آماری با نمونه تجاری، فرمولاسیون های با مقدار 2 برابر پلیمر نسبت به دارو و نسبت مساوی دو پلیمر اودراژیت s یا l با اتیل سلولز برگزیده شدند وهمچنین کینتیک رهش دارو از فرمولاسیون های میکروسفرها با درجه ی صفر شناسایی شد. واژگان کلیدی : رانولازین، میکروسفر، controlled-release، اتیل سلولز، اودراژیت s، اودراژیت l

similar resources

فرمولاسیون و ارزیابی کارایی برون تن قرص آهسته رهش شناور شونده در معده کتوپروفن

کتوپروفن یک داروی ضد التهابی غیر استروئیدی (nsaid) است که به منظور تسکین درد و التهاب مورد استفاده قرار می گیرد. با توجه به اینکه کتوپروفن از نیمه عمر بیولوژیکی کوتاهی برخوردار است و از قسمت ابتدایی دئودنوم به خوبی جذب می گردد، از آن به عنوان مدل دارویی در طراحی سیستم دارورسانی شناور استفاده نمودیم.بدین منظور فرمولاسیون هایی با استفاده از پلیمرهای هیدروکسی پروپیل متیل سلولز cps)4000 (hpmc، سدیم...

فرمولاسیون قرص آهسته رهش سدیم دیکلوفناک به روش melt granulation و ارزیابی برون تن آن.

امروزه پیشرفت سیستم های دارورسانی با رهش کنترل شده از راه خوراکی چشمگیر بوده است. یکی از این سیستم ها، ساخت قرص های آهسته رهش با روش گرانولاسیون ذوبی است. در این روش یک ساختار شبکه ای از ماده قابل ذوب در سراسر قرص پراکنده شده که موجب رهش تدریجی و کنترل شده ی دارو می شود. گرانولاسیون ذوبی روشی ساده و موثر است که نسبت به روش کلاسیک و نسبتا رایج گرانولاسیون مرطوب، مزایای متعددی دارد. در این مط...

تهیه و ارزیابی برون‌تن میکروسفرهای روکش‌دار آهسته رهش ترامادول هیدروکلر‌ید

Abstract Introduction: Preparation of tramadol HCl sustained release delivery system as an analgesic drug could improve its efficacy, reduce side effects and increase patient compliance. Objective: The aim of the present study was to prepare tramadol HCl loaded microspheres and coat them by solvent evaporation (ESE) method, in order to obtain an appropriate sustained release behavior and to p...

full text

فرمولاسیون و کنترل فیزیکوشیمیایی قرص آهسته رهش متفورمین (500mg)

متفورمین هیدروکلراید، یک داروی ضد دیابت از دسته بی گوانید ها بوده که به منظور کنترل دیابت در بیماران مبتلا به دیابت نوع ii کاربرد دارد. دوز رایج مصرفی آن بین 500 میلی گرم در روز تا 3 گرم در روز متغیر می باشد. قرص های آهسته رهش، با کاهش نوسانات در غلظت پلاسمایی و در پی آن کاهش عوارض جانبی و کاهش دفعات مصرف، باعث افزایش پذیرش بیمار می شوند. بعلاوه متفورمین هیدروکلراید، محلولیت بالایی در آب دارد و...

فرمولاسیون و بهینه سازی قرص آهسته رهش کتورولاک

هدف از این تحقیق تهیه و ارزیابی قرص های آهسته رهش ماتریکسی خوراکی کتورولاک ترومتامین جهت دارورسانی کنترل شده این دارو می باشد . این دارو به عنوان یک ضد درد بسیار قوی در تسکین دردهای بسیار شدید کاربرد دارد. از آنجا که هیچ فراورده ی آهسته رهشی از کتورولاک در ایران ساخته نمی شود, در این تحقیق تلاش برای تهیه فرمولاسیونی مورد قبول به صورت قرص های آهسته رهش ماتریکسی خوراکی انجام شد . در ابتدا مطالع...

سامانه های آهسته رهش پلیمری هورمون رشد

هورمون رشد انسانی (hGH) زنجیر پلی‌پپتیدی با 191 اسید آمینه است که در غده هیپوفیز ترشح شده و با جذب در کبد به ایجاد عامل رشد انسولین مانند IGF-1 منجر می‌شود. IGF-1 موجب رشد ماهیچه‌ها و استخوان‌ها در بدن می‌شود، بنابراین کمبود هورمون رشد در بدن موجب آسیب‌های جدی و ناخوشایند می‌شود. موارد درمانی تایید شده با هورمون رشد عبارت از درمان کمبود هورمون رشد (در کودکان و بزرگ‌سالان)، سندرم ترنر، سندرم پرا...

full text

My Resources

Save resource for easier access later

Save to my library Already added to my library

{@ msg_add @}


document type: thesis

دانشگاه آزاد اسلامی - دانشگاه آزاد اسلامی واحد علوم دارویی - دانشکده داروسازی

Hosted on Doprax cloud platform doprax.com

copyright © 2015-2023